自动化平台快速筛出抗生素候选药

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加拿大约克大学研究人员利用一种先进的自动化平台，在短短一周内，合成超过700种复杂的金属复合物，再通过快速筛选过程，发现了一种基于铱金属的抗生素候选药物。这种药物能杀死细菌，同时对人体细胞无毒，为全球抗击耐药性感染带来了新的希望。相关论文发表于新一期《自然·通讯》杂志。
当前抗生素的研发面临越来越大的挑战。为此，约克大学化学系团队转向了医学领域一个常被忽视的领域：基于金属的化合物。与传统碳基药物分子不同，金属复合物具有独特的三维结构，这使得它们在与细菌的相互作用中展现出不同的机制，有望克服现有抗生素的耐药性。
团队此次利用了结合“点击化学法”和机器人技术的自动化平台，可高效“连接”两种分子，并通过机器人技术加速筛选过程。他们将近200种不同的分子配体与5种金属元素结合，在一周时间内成功合成了700多种金属复合物，大大缩短了传统药物研发周期。
通过筛选这些化合物的抗菌效果和对健康人类细胞的毒性，团队最终发现其中一款基于铱金属的化合物，具有显著抗菌效果，尤其是在对抗像耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）等超级细菌时，表现尤为突出。此外，该化合物对人体细胞的毒性较低，表明其具有较高的“治疗指数”，使其成为一种极具潜力的抗生素候选药物。
金属复合物在抗菌治疗中往往被认为是有毒的，但团队却发现，这类复合物在不损害人类细胞的前提下，能有效杀死细菌，这为抗生素的研发提供了新思路。
团队计划将这一快速合成方法扩展到其他领域，例如发现新型催化剂，推动工业过程中更加绿色和高效的化学反应。